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表面活性劑的增溶作用

作者:admin 更新時間:2019年05月24日 09:12:24

  摘要:表面活性劑在制劑工業上有著廣范的應用。對表面活性劑類型、理化性質以及生物活性進行綜述,為其進一步在中藥提取和藥物制劑開發利用方面提供參考。


  關鍵詞:表面活性劑;增溶作用;制劑


  作者:宋成英


  中圖分類號:O63文獻標識碼:A文章編號:1671-7597(2012)0520133-02


  表面活性劑在藥劑中應用十分廣泛:常用于增溶、乳化、潤濕、起泡與消泡;在中藥提取中用于增加有效成分的提出率;在軟膏、栓劑中作基質;陽離子表面活性劑可直接用于消毒、殺菌和防腐。在上述用途中做增溶劑尤為重要。


  1表面活性劑的概念與種類


  1.1表面活性劑的概念


  表面活性劑是指能顯著降低表面張力的化合物。表面活性劑具有一端含親水基(疏油基),另一端為疏水基(親油基)的雙親分子結構,憎水基團從水的內部向外遷移伸向空氣,親水基伸向水中。雙親平衡的結果使表面活性劑在水表富集,好似水表面被一層非極性的碳氫鏈覆蓋。


  1.2表面活性劑的種類


  表面活性劑的分類方法很多,根據疏水基的結構可分為:直鏈、支鏈、芳香鏈、含氟長鏈等;根據親水基可分為:羧酸鹽、硫酸酯鹽、聚環氧乙烷類等;根據表面活性劑溶于水是否解離及其電性,分為離子型和非離子型表面活性劑。眾多分類方法都有其局限性,很難將表面活性劑合適定義并在內涵上不發生重疊。通常按照表面活性劑的解離分為:陰離子型、陽離子型、兩性離子型和非離子型表面活性劑。


  1.3表面活性劑的理化參數


  1.3.1表面活性劑的親水親油平衡值(HydrophilicLip


  ophilicBalanceHLB)


  HLB值是表面活性劑分子中親水、親油基團對油和水的綜合親和力。HLB值可作為選用表面活性劑的參考依據。表面活性劑的HLB值越高,其親水性越強;HLB值越低,其親油性越強。親水基在末端的潤濕性比親水基在中間潤濕性差。當表面活性劑的HLB值相同時,分子量小的潤濕作用比分子量大的潤濕作用強。


  1.3.2表面活性劑的臨界膠束濃度(Criticalmicelleconcentration,CMC)


  CMC是表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。當其濃度高于CMC值時,表面活性劑排列成球狀、棒狀、束狀、層狀等結構。CMC的大小與其結構、組成有關,同時受溫度、pH以及電解質等條件的影響。


  1.3.3表面活性劑的濁點


  非離子表面活性劑其醚鍵中的氧原子與水中的氫原子以氫鍵結合而溶于水,其親水性大小取決于醚鍵的多少,當溫度升高醚鍵逐漸斷裂,表面活性劑在水中的溶解度逐漸降低,剛剛出現混濁時的溫度稱濁點。達濁點時表面活性劑失去作用,表面活性劑的濁點越高,使用的溫度范圍越廣。表面活性劑的HLB值越大,其濁點越高。濁點的高低與表面活性劑分子中親水基和親油基質量比有一定關系。


  2表面活性劑的性質與應用


  2.1表面活性劑的生物學性質


  2.1.1表面活性劑對藥物吸收的影響


  藥物制劑中的表面活性劑在機體內有促進或延緩藥物吸收,增加藥物生物利用度的作用。由于表面活性劑能降低界面張力,使固體藥物與胃腸道體液間的接觸角變小,增加藥物潤濕性加速藥物溶解從而促進藥物吸收。當表面活性劑的濃度增加到臨界膠團濃度時,藥物被包裹或鑲嵌在膠團內不易釋放,表面活性劑有溶解生物膜脂質的作用,增加上皮細胞的通透性,從而延緩藥物的吸收。


  2.1.2表面活性劑與蛋白質的作用


  由于蛋白質具有膠體的性質,離子型表面活性劑可能破壞蛋白質二級結構中的鹽鍵、氫鍵、疏水鍵,使蛋白部分變性,同時表面活性劑對蛋白質的空間構象也有保護作用。陽離子表面活性劑用于殺菌消毒就是利用其與細菌生物膜蛋白質作用使之變性失活。


  2.1.3表面活性劑的毒性


  表面活性劑可能刺激皮膚、損傷黏膜、損害肝臟,并有一定的致畸、致癌性。表面活性劑靜脈給藥的毒性比口服給藥大,非離子表面活性劑的毒性相對較小,其毒性為:陽離子型>陰離子型>非離子型。


  2.1.4表面活性劑的溶血作用


  有些表面活性劑能破壞血管的內皮細胞,產生溶血作用。非離子表面活性劑的溶血作用一般比較輕微,其溶血強弱為:聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>聚山梨酯類。


  2.2表面活性劑的理化性質


  2.2.1表面活性劑的乳化與增溶作用


  使乳狀液穩定存在加入的表面活性劑稱為乳化劑,其穩定作用叫乳化作用。非極性藥物在水中的溶解度很小,加入表面活性劑增大難溶性藥物的溶解度并形成澄清溶液的過程稱為增溶。用于增溶的表面活性劑稱為增溶劑,被增溶的物質稱為增溶質。


  增溶劑是藥物制劑中的重要組成部分,具有增溶、乳化和潤濕等作用。因其可增加藥物的溶解度,提高制劑中藥物含量,使藥物以足量的濃度到達組織部位而起到治療作用。HLB值在0~20時,表面活性劑具有増溶、乳化兼潤濕作用;HLB在8~16時,作為O/W型乳化劑;HLB在3~8時作為W/0型乳化劑;HLB在13~18時潤濕和增溶作用最強;HLB在7~9時潤濕和乳化作用最強。增溶劑不但可用于內服和外用制劑,還用于注射劑。常用的增溶劑有聚山梨酯類和聚氧乙烯脂肪酸酯類。


  2.2.2表面活性劑的潤濕作用


  能促進液體在固體表面鋪展或滲透的表面活性劑稱為潤濕劑。濕潤劑能使液體粘附于固體表面并在固-液界面上定向排列,排除固體表面吸附的氣體,降低潤濕液體與固體表面間的接觸角,使藥粒被潤濕,增大有效成分鋪展面積,提高藥物防病治病效果。作為潤濕劑的表面活性劑,HLB值一般在7~9并有適宜的溶解度。


  2.2.3表面活性劑的起泡與消泡作用


  氣體分散到液體中所形成的分散體系,氣體以少量液體構成的液膜隔開氣體的氣泡聚集物稱為起泡。在皮膚、粘膜給藥的藥劑中,通過產生持久穩定的泡沫,使藥物在用藥部位均勻鋪展,促進吸收,提高藥效。有些中藥水浸液因含有皂苷、蛋白質等,在蒸發濃縮或劇烈攪拌時,產生大量泡沫,給濃縮和萃取操作帶來諸多困難,此時加入表面活性劑能降低液膜強度,破壞泡沫防止事故。這種使原有泡沫破壞消失的表面活性劑稱為消泡劑。2.3表面活性劑的增溶原理


  表面活性劑之所以能增大難溶性藥物的溶解度,是由于它能在水中形成膠束結果。膠束是由表面活性劑的親油基團向內(形成非極性中心區)、親水基團向外/(非離子型的親水基團從油滴表面以波狀向四周伸入水相中)而成球狀體。由于膠束的內部與周圍的介電常數不同,整個膠束內部非極性而外部有極性,難溶性藥物被膠束包藏或吸附,從而增大溶解量。由于非極性分子藥物親油性強,與表面活性劑的親油基有較強的親和能力,藥物分子可鉆到膠束內部非極性中心區被包圍在疏水基內;對于極性藥物,其分子被吸附于膠束表面的親水基而增溶;對于既有極性又有非極性部分的半極性藥物,其分子中非極性部分能插入膠束的非極性中心區內,極性部分則伸入到表面活性劑的親水基之間而被增溶。


  表面活性劑的結構和性質,表面活性劑的增溶作用與CMC和膠束疏松度有關,非離子表面活性劑的CMC較小,其增溶能力大于相應的離子表面活性劑;陽離子表面活性劑的膠束較疏松,其增溶能力大于相應的陰離子表面活性劑;具有相同親油基的表面活性劑,增溶作用大小順序為:非離子表面活性劑>陽離子表面活性劑>陰離子表面活性劑。在濃度相同時,膠束數目增多,增溶能力增大;當表面活性劑中含有雙鍵時,對烷烴的增溶能力下降,對芳香族或極性化合物的增溶能力增大。表面活性劑HLB值與增溶效果的關系目前尚無統一的認識。


  2.4表面活性劑增溶作用的選用原則


  表面活性劑已在外用、內服、肌肉或靜脈注射制劑中廣泛應用。增溶劑用量不足,達不到增溶目的,制劑在貯存、稀釋時可能會發生沉淀;用量太多,影響藥物的吸收同時造成浪費,還有產生毒副作用的潛在危險。許多難溶性藥物經增溶作用可制得適于治療的澄清溶液。為了選擇合適的表面活性劑濃度,可通過實驗制作增溶劑、增溶質和溶劑的三元相圖來確定。


  增溶劑一般以HLB值在l5~l8之間,增溶量大、無毒副作用、性質穩定、刺激性小、生物降解性能優異為佳。通常陽離子型表面活性劑的毒性和刺激性均較大,故一般不用作增溶劑,陰離子型表面活性劑僅用于外用制劑,而非離子型表面活性劑在口服、外用制劑以及注射劑中均有應用。在所有增溶劑中,以聚山梨酯類應用最普遍,它對非極性化合物和含極性基團的化合物均能增溶。


  3表面活性劑在藥物制劑中的展望


  隨著表面活性劑的發展,表面活性劑使藥物制劑的透明度和穩定性有了很大的提高。藥物制劑的穩定性與表面活性劑的結構和膠束締合、藥物本身的降解途徑、環境的pH值等多種因素有關。隨著烷基多苷、醇醚磷酸單酯和Gemini、低毒非離子表面活性劑在制劑領域的應用,對表面活性劑的安全性、穩定性好、生物降解性提出了更高要求,利用表面活性劑增大難溶性藥物溶解度的方法也得到了進一步發展,通過科學調控影響因素,配以先進的生產工藝設備,表面活性劑在藥物制劑中將發揮更大作用。

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